Memantine (Namenda) pro léčbu Alzheimerovy choroby
Zjistěte více o přípravku Namenda, léku pro léčbu středně závažné až těžké Alzheimerovy choroby.
Co je Namenda?
Namenda (memantin) je lék k léčbě středně těžké až těžké Alzheimerovy choroby. To bylo schváleno FDA v říjnu 2003.
Jaký druh drogy je Namenda?
Namenda je klasifikována jako nekompetitivní antagonista receptoru N-methyl-D-aspartátu s nízkou až střední afinitou (NMDA), první Alzheimerova léčiva tohoto typu schválená ve Spojených státech. Zdá se, že funguje tak, že reguluje aktivitu glutamátu, jedné z mozkových specializovaných messengerových chemikálií zapojených do zpracování, ukládání a vyhledávání informací. Glutamát hraje zásadní roli v učení a paměti tím, že aktivuje NMDA receptory, aby umožnil kontrolované množství vápníku, které proudí do nervových buněk, čímž se vytváří chemické prostředí potřebné pro informace úložný prostor.
Na druhé straně nadbytek glutamátu nadměrně stimuluje receptory NMDA, aby umožnilo příliš mnoho vápníku do nervových buněk, což vede k narušení a smrti buněk. Memantin může chránit buňky před přebytkem glutamátu částečným blokováním NMDA receptorů.
Memantinový účinek se liší od mechanismu inhibitorů cholinesterázy, které byly dříve schváleny ve Spojených státech pro léčbu Alzheimerových symptomů. Inhibitory cholinesterázy dočasně zvyšují hladiny acetylcholinu, což je další messengerová chemie, která je v mozku Alzheimerovy choroby nedostatečná.
Jaký je důkaz, že Namenda může pomoci příznakům Alzheimerovy choroby?
Při posuzování žádosti Forest Laboratories o schválení memantinu členové Poradního výboru pro léčiva periferních a centrálních nervových systémů FDA jednomyslně hlasoval, že následující dvě klinické studie podporují bezpečnost a účinnost memantinu při léčbě středně závažné až těžké Alzheimerovy choroby:
(1) 28týdenní studie v USA, do které bylo zařazeno 252 jedinců se středně závažnou až těžkou Alzheimerovou chorobou, a počáteční skóre v rozmezí od 3 do 14 při zkoušce Mini-Mental State Examination (MMSE). V této dvojitě zaslepené studii byli účastníci náhodně přiděleni, aby dostávali buď 10 mg memantinu dvakrát denně, nebo placebo. Ti, kteří dostávali memantin, vykazovali malý, ale statisticky významný přínos v jejich schopnosti provádět denní činnosti a na baterii těžkého poškození, test určený k posouzení paměti, myšlení a úsudku ve vážném stavu Jednotlivci. Na klinickém rozhovoru založeném na dojmech ze změny plus pečovatelského vstupu, což je celková míra funkce, příjemci memantinu také prokázali výhodu, která byla významná v jedné analýze, ale nikoli v další.
Když byli účastníci studie s MMSE skóre méně než 10 považováni za samostatnou skupinu, memantin příjemci neprokázali žádný přínos ve srovnání s těmi, kteří dostávali placebo na denní nebo celkové aktivity funkce.
Výsledky šestiměsíčního prodloužení této studie byly zveřejněny v lednu 2006 Archivy neurologie. Všichni účastníci, kteří se rozhodli pokračovat, obdrželi memantin, ale ani vědci, ani pacienti nevěděli, kdo byl původně v memantinu, dokud nebylo rozšíření prodlouženo.
Výsledky ukázaly, že účastníci, kteří přešli z placeba na memantin, klesali pomaleji než u placeba v hodnocení paměti, denních aktivit a celkové funkce. Ti, kteří zůstali na memantinu po celý rok, si udržovali pomalejší pokles, jaký byl v původním procesu.
(2) 24týdenní americká studie zahrnující 404 jedinců se středně závažnou až těžkou Alzheimerovou chorobou a počáteční skóre MMSE od 5 - 14, kteří užívali donepezil (Aricept) po dobu nejméně šesti měsíců, se stabilní dávkou po dobu nejméně tří měsíce. V této dvojitě zaslepené studii byli účastníci náhodně přiděleni, aby dostávali buď 10 mg memantinu dvakrát denně nebo placebo kromě svého donepezilu. Ti, kteří dostávali memantin, prokázali statisticky významný přínos při provádění denních činností a na baterii těžkého poškození, zatímco účastníci užívající donepezil plus placebo pokračovali v poklesu.
Někteří členové poradního výboru považovali memantinový účinek za skromný, svým rozsahem podobný účinku pozorovanému u inhibitorů cholinesterázy.
V červenci 2005 FDA odmítla schválit memantin k léčbě mírné Alzheimerovy choroby. Forest provedl tři studie memantinu jako léčby mírného až středně závažného Alzheimerova onemocnění. V jedné studii si účastníci užívající memantin vedli lépe než ti, kteří dostávali placebo, pokud jde o testy paměti a myšlení, jakož i hodnocení jejich lékařů a pečovatelů. Ve dvou dalších studiích memantin neprokázal statisticky významný přínos ve srovnání s placebem. V jedné ze studií, které neprokázaly přínos, byli účastníci již v době, kdy začali brát memantin, na stabilní dávce inhibitoru cholinesterázy. Studie zahrnovala všechny tři běžně předepsané inhibitory cholinesterázy - donepezil (Aricept), galantamin (Razadyne) (Razadyne, dříve Reminyl) a rivastigmin (Exelon).
Jak se Namenda dodává a předepisuje?
Namenda se dodává jako perorální lék v 10 mg tabletách. Forest poskytuje informace o předepisování na adrese www.namenda.com nebo voláním na 1.877.2-NAMENDA (1.877.262.6363). Mezi vedlejší účinky přípravku Namenda patří bolesti hlavy, zácpa, zmatenost a závratě.
Zdroje:
- Informace o předepisování Namenda, Forest Laboratories, duben 2007.
- Tisková zpráva společnosti Forest Laboratories, „Namenda ™ (memantin HCl), první lék schválený pro léčbu středně závažné až závažné Alzheimerovy choroby je nyní k dispozici na celostátní úrovni,“ Jan. 13, 2003.
zpět k: Farmakologie psychiatrických léčiv Homepag
