Léčebné procedury pro ADHD
(Pemoline (Cylert) již v USA není k dispozici)
Cylert je třetí v prodeji v léčbě ADHD. Cylert vyrábí Abbott; není k dispozici žádná generika.
Na rozdíl od jiných stimulačních léků má Cylert nástup účinku asi hodinu a musí se brát 1-2 týdny, než dojde ke zlepšení. Doporučuje se zvyšovat dávku tohoto léku v přírůstcích 18,75 mg každé 2-3 dny během několika týdnů. Cylert je dražší než Ritalin nebo Dexedrin.
Důležité body o Cylertu:
- U pacientů užívajících Cylert byly občas zaznamenány změny jaterních enzymů. Výchozí jaterní enzymy se doporučují s následnými kontrolami po 3-6 měsících.
- Osoby užívající alkohol jsou s tímto lékem vystaveny vyššímu riziku. Pacienti s poškozením jater nebo ledvin by tento lék neměli užívat.
- SSRI ovlivňují použití Cylertu kvůli jejich účinkům na jaterní izoenzymy P450.
- Cylert je užitečnou alternativou pro pacienty s kardiovaskulárním onemocněním, protože nemá žádný vliv na tento systém.
- Cylert může způsobit nespavost, potlačení chuti k jídlu a tiky.
Souhrnná monografie léků:
Klinická farmakologie:
Cylert (pemolin) má farmakologickou aktivitu podobnou jako u jiných známých stimulátorů centrálního nervového systému; má však minimální sympatomimetické účinky. Ačkoli studie naznačují, že pemolin může působit na zvířata prostřednictvím dopaminergních mechanismů, přesný mechanismus a místo působení léku u člověka není známo.
Neexistuje žádný konkrétní důkaz, který by jasně stanovil mechanismus, kterým Cylert produkuje své mentální a behaviorální chování účinky u dětí, ani přesvědčivé důkazy o tom, jak tyto účinky souvisejí se stavem centrálního nervového systému Systém.
Pemolin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, přibližně 50% se váže na plazmatické proteiny. Sérový poločas pemolinu je přibližně 12 hodin. Vrcholné hladiny léku v séru se objevují během 2 až 4 hodin po požití jedné dávky. Studie s opakovanými dávkami u dospělých na několika úrovních dávky ukazují, že rovnovážného stavu je dosaženo přibližně za 2 až 3 dny. U zvířat, kterým byl podán radioaktivně značený pemolin, byl lék široce a rovnoměrně distribuován do tkání, včetně mozku.
Pemolin je metabolizován játry. Metabolity pemolinu zahrnují pemolinový konjugát, pemolin-dion, kyselinu mandlovou a neidentifikované polární sloučeniny. Cylert je vylučován primárně ledvinami, přičemž přibližně 50% se vylučuje a pouze malé frakce jsou přítomny jako metabolity.
Cylert (pemolin) má pozvolný nástup účinku. Při použití doporučeného schématu titrace dávky nemusí být významný klinický přínos patrný až do třetího nebo čtvrtého týdne po podání léčiva.
Dávkování a správa:
Cylert (pemolin) se podává jako jedna orální dávka každé ráno. Doporučená počáteční dávka je 37,5 mg / den. Tato denní dávka by měla být postupně zvyšována o 18,75 mg v týdenních intervalech, dokud není dosaženo požadované klinické odpovědi. Účinná denní dávka pro většinu pacientů bude v rozmezí od 56,25 do 75 mg. Maximální doporučená denní dávka pemolinu je 112,5 mg.
Klinické zlepšení s Cylertem je postupné. Při použití doporučeného schématu titrace dávky nemusí být významný přínos patrný až do třetího nebo čtvrtého týdne podávání léčiva.
Pokud je to možné, podávání léků by mělo být příležitostně přerušeno, aby se zjistilo, zda se objevují příznaky chování, které jsou dostatečné pro to, aby bylo třeba pokračovat v léčbě. nedostatečné vyžadovat pokračování terapie.
Varování:
Vzhledem ke své souvislosti s život ohrožujícím selháním jater by Cylert neměl být běžně považován za lékovou terapii ADHD první volby.
Od uvedení Cylerts na trh v roce 1975 bylo FDA hlášeno 13 případů akutního selhání jater. Přestože absolutní počet hlášených případů není velký. míra vykazování se pohybuje od 4 do 17 násobku míry očekávané u běžné populace. Tento odhad může být konzervativní kvůli nedostatečnému vykazování a kvůli dlouhé latenci mezi zahájení léčby Cylertem a výskyt jaterního selhání může omezit rozpoznávání sdružení. Pokud by byla rozpoznána a nahlášena pouze část skutečných případů, riziko by mohlo být podstatně vyšší.
Z 13 případů hlášených v květnu 1996 mělo 11 za následek smrt nebo transplantaci jater, obvykle do čtyř týdnů od nástupu příznaků a příznaků selhání jater. Nejhorší nástup jaterních abnormalit nastal šest měsíců po zahájení léčby Cylertem. Ačkoli některé zprávy popisovaly tmavou moč a nespecifické prodromální symptomy (např. Anorexii, malátnost a gastrointestinální symptomy), v jiných zprávách nebylo jasné, zda prodromální příznaky předcházely vzniku žloutenka. Není také jasné, zda doporučené výchozí hodnoty a pravidelné testování jaterních funkcí předpovídají tyto případy akutního selhání jater. Pokud je během používání pozorována klinicky významná jaterní dysfunkce, je třeba přerušit podávání lahve.
Lékové interakce:
Interakce přípravku Cylert (pemolin) s jinými léčivy nebyla u lidí studována. Pacienti, kteří dostávají Cylert současně s jinými léky, zejména léky s aktivitou CNS, by měli být pečlivě sledováni.
U pacientů, kteří užívají Cylert současně s antiepileptiky, byl hlášen snížený práh záchvatů
Opatření:
Klinické zkušenosti naznačují, že u psychotických dětí může podávání Cylertu zhoršit příznaky poruchy chování a poruchy myšlení.
Cylert by měl být podáván s opatrností pacientům s významně narušenou funkcí ledvin.
Od uvedení na trh Cylert. Byly hlášeny zvýšené hladiny jaterních enzymů spojené s jeho použitím. U mnoha z těchto pacientů bylo toto zvýšení detekováno několik měsíců po zahájení léčby Cylertem. Většina pacientů byla asymptomatická a po ukončení léčby Cylertem se zvýšení jaterních enzymů vrátilo k normálu. Testy jaterních funkcí by měly být prováděny před a pravidelně během léčby přípravkem Cylert. Léčba přípravkem Ctlert by měla být zahájena pouze u jedinců bez onemocnění jater a s normálními výchozími testy jaterních funkcí.
Vztah mezi reverzibilním zvýšením jaterních testů a výskytem život ohrožujícího selhání jater u pacientů na dlouhodobé léčbě přípravkem Cylert není znám. Testování jaterních funkcí nemusí předpovídat nástup akutního selhání jater. Cylert by však měl být vysazen, pokud jsou během léčby tímto lékem odhaleny klinicky významné abnormality jaterních testů.
Nežádoucí účinky:
Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky v sestupném pořadí závažnosti v každé kategorii spojené s Cylertem:
Jaterní: Byly hlášeny poruchy funkce jater, od asymptomatického reverzibilního vzestupu v jaterních enzymech na hepatitidu, žloutenku a život ohrožující jaterní selhání, u pacientů užívajících Cylert.
Hematopoetika: Byly ojedinělé zprávy o aplastické anémii.
Centrální nervový systém: Při používání přípravku Cylert byly hlášeny následující účinky na CNS: křečové záchvaty: zprávy z literatury naznačují, že Cylert může vyvolat útoky na Gilles de la Tourette syndrom; halucinace; dyskinetické pohyby jazyka, rtů, obličeje a končetin: abnorrnální funkce okulomotoru včetně nystagmu a okulogyrické krize; mírná deprese; závrať; zvýšená podrážděnost; bolest hlavy; a ospalost.
Nespavost je nejčastěji hlášeným vedlejším účinkem přípravku Cylert, obvykle se objevuje na začátku léčby před optimální terapeutickou odpovědí. Ve většině případů má přechodnou povahu nebo reaguje na snížení dávky.
Gastrointestinální: Během prvních týdnů léčby se může objevit anorexie a úbytek hmotnosti. Ve většině případů má přechodnou povahu; přibývání na hmotnosti obvykle pokračuje do tří až šesti měsíců.
Byly hlášeny také nevolnost a bolesti žaludku.
Různé: Při dlouhodobém používání stimulancií u dětí bylo hlášeno potlačení růstu. Při Cylertu byla hlášena kožní vyrážka.
Mírné nežádoucí účinky, které se objevují brzy v průběhu léčby Cylertem, často přetrvávají při pokračující terapii. Pokud jsou nežádoucí účinky významné nebo zdlouhavé povahy, je třeba dávku snížit nebo léčbu přerušit.
další: Restartování ADHD léků po letní dovolené s drogami
~ články v knihovně ADHD
~ všechny přidat / adhd články
